הבנת אגופיסטים של דופמין

תוֹכֶן

• עובדות מהירות על דופמין אגוניסטים
• מה זה אגוניסט דופמין?
• איך עובדים דופמין אגוניסטים?
• מהם אגוניסטים דופמין נפוצים ובמה הם מטפלים?
• דוגמאות ל- DA ארגונולין
• דוגמאות ל- DA שאינו ארגולין
• האם יש תופעות לוואי של דופמין אגוניסטים?
• מה הסיכונים בתרופות לדופמין אגוניסט?
• התשלום

דופמין הוא מוליך עצבי מורכב ומפתח האחראי לרבים מתפקידיו הפיזיים והנפשיים היומיומיים.

שינויים ברמות של חומר כימי מוחי זה יכולים לשנות את התנהגותנו, תנועתנו, מצב הרוח, הזיכרון ותגובות רבות אחרות.

רמות גבוהות ונמוכות של דופמין גורמות להפרעות שונות. לדוגמה, שינויים ברמות הדופמין ממלאים תפקיד במצבים כמו תסמונת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה.

אגוניסטים לדופמין (DA) הם תרופות העובדות על ידי חיקוי פעולות של דופמין כאשר הרמות נמוכות. תרופות אלה משפרות תסמינים הקשורים למצב על ידי שולל את המוח לחשוב שדופמין זמין.

עובדות מהירות על דופמין אגוניסטים

• מחקה את פעולות הדופמין בגוף כדי לסייע בהקלה בתסמינים
• שימושי לטיפול מוקדם בתסמינים של פרקינסון, במיוחד אצל אנשים פחות מגיל 60
• פחות תופעות לוואי הקשורות לתנועה (דיסקינציה) בהשוואה לבודופה לטיפול בפרקינסון
• תרופות חדשות יותר של DA נקשרות באופן סלקטיבי יותר לקולטני דופמין ויש להן פחות תופעות לוואי הקשורות ללב
• ניסוחים משחררים מורחבים של תרופות חדשות יותר ל- DA מורידים את הנטל של נטילת מינונים מרובים במהלך היום
• מניפולציה של דופמין יכולה לגרום לתופעות לוואי חמורות כולל התנהגות כפייתית ובעיות בריאות נפשיות אחרות
• עלול לגרום לסחרחורות, עילפון או ישנוניות פתאומית המסוכנת למשימות הדורשות עירנות כמו נהיגה
• יכול לגרום לתסמונת גמילה כולל חום גבוה פתאומי, נוקשות שרירים, אי ספיקת כליות ובעיות אחרות בשינה, במצב רוח וכאבים אם נעצרים בפתאומיות

מה זה אגוניסט דופמין?

אגוניסטים לדופמין הם תרופות מרשם הניתנות לשימוש לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול במגוון מצבים הנובעים מאובדן דופמין.

מחקרים מצביעים על כך שקיימות שתי קבוצות עיקריות של קולטני דופמין, D1 ו- D2, עם תת קבוצות תחתיהם האחראים לתופעות התנהגותיות, הורמונליות ושרירים רבות בגופנו.

קבוצת D1 כוללת קולטני D1 ו- D5, וקבוצת D2 כוללת D2, 3 ו- 4.

כל אחד מהם נמצא באזורים שונים בגופנו ואחראי לפעולות חשובות מאופן המעבר לאופן בו אנו לומדים. חוסר בדופמין בתאים שלנו משפיע על גופנו בדרכים שליליות רבות.

אגוניסטים של דופמין נקשרים לקבוצת הקולטנים לדופמין D1 ו- D2 במוח, ומעתיקים את השפעותיו של המעביר העצבי על מנת לשפר הפרעות המתרחשות מרמות נמוכות.

איך עובדים דופמין אגוניסטים?

לרוב הם רושמים להשפעות שלהם על הפרעות הקשורות לתנועה ולהורמון.

הם יכולים לשפר בעיות קשורות אחרות כגון הפרעות שינה, כאבים ודאגות רגשיות המתרחשות יחד עם מצבים מסוימים הקשורים לדופמין.

תרופות אלה אינן חזקות כמו תרופות מסוג לבודופה המשמשות למחלת פרקינסון, אולם אין להן תופעות לוואי חמורות יותר מבוקרות בתנועה, הנקראות דיסקינזיה, הקשורות לשימוש לטווח ארוך בלבודופה.

אגוניסטים חדשים יותר של דופמין מועילים לטיפול מוקדם במחלת פרקינסון.

חשוב להבין כי השפעה על פעולות קולטן של דופמין (למעלה או למטה) יכולות לגרום לתופעות טובות ורעות. לתרופות אלה יש כמה סיכונים חמורים, כולל בעיות עם בקרת דחף והתמכרות.

מהם אגוניסטים דופמין נפוצים ובמה הם מטפלים?

ישנן שתי קטגוריות עיקריות של תרופות נגד DA, ארגולין ואי ארגולין.

הדור הראשון מסוג ארגונולינה ומשתמשים בתדירות נמוכה יותר כיום מכיוון שיש להם כמה סיכונים קשים בלב וריאות הקשורים לשימושם. הסיבה לכך היא בעיקר כי התרופות הישנות נקשרות לכל קולטני הדופמין הזמינים בגוף ואינן סלקטיביות.

דוגמאות ל- DA ארגונולין

ברומוקריפטין (Parlodel). אושר לטיפול במחלת פרקינסון ובמצבים הורמונליים הקשורים לדופמין כמו היפר-פרולקטינמיה ומצבים קשורים. ברומוקריפטין היא תרופת מרשם, הזמינה כטאבלט או כמוסה, המופיעה בגרסאות גנריות ומותגיות כאחד. לעתים נדירות משתמשים בו כיום.

קברגולינה. תרופות מרשם זה זמינות כטבליה המשמשת לטיפול בהפרפרולקטינמיה, מצב בו מיוצרים רמות גבוהות של ההורמון פרולקטין על ידי בלוטת יותרת המוח. עלייה ברמת הפרולקטין עלולה להפריע למחזור הווסת של נשים, לביוץ וליצור חלב. אצל גברים זה יכול לגרום לבעיות רבייה ומין.

דוגמאות ל- DA שאינו ארגולין

תרופות חדשות יותר אלה נקשרות לקולטני דופמין ספציפיים יותר ויש להם פחות תופעות לוואי של הלב והריאה.

אפומורפין (אפוקין). טיפול תרופתי קצר לזריקה המשמש להקלה מהירה מתסמיני פרקינסון פתאומי, אפומורפין נכנס לתוקף תוך 10 דקות וההשפעות נמשכות כשעה. ישנן כמה תופעות לוואי חמורות מאוד ואינטראקציות תרופתיות עם תרופה זו. שוחח עם הרופא או הרוקח שלך לגבי אמצעי זהירות שאתה צריך להיות מודע אליהם בעת נטילת תרופה זו.

Pramipexole (Mirapex). מדובר בתרופות מרשם הקיימות בצורת טאבלט בגרסאות מותג וגנריות. צורות הפעולה הקצרות והארוכות משמשות לטיפול בתסמינים של מחלת פרקינסון (PD), מצב ניוון כרוני בו תאים דופמין מתים באטיות וגורמים להפרעות בתנועה ובמצב הרוח. Pramipexole מסייע בשיפור תסמינים הקשורים לתנועה והוא שימושי במיוחד בקרב חולים מתחת לגיל 60 להאט את התקדמות הסימפטומים. גרסת המשחק הקצרה משמשת גם לטיפול בתסמינים של תסמונת רגליים חסרות מנוחה.

Ropinirole (Requip). מדובר בתרופות מרשם הקיימות בגרסאות המותג והגנריות הן בצורת טאבלט. זה זמין כטיפולי משחק קצרים וארוכים ומשמש לטיפול בתסמינים של PD ותסמונת רגליים חסרות מנוחה, מצב בו יש דחף להזיז את הרגליים ללא הרף, אפילו בזמן מנוחה. זה יכול להפריע לשינה ולגרום לעייפות ביום.

רוטיגוטין (Neupro). תרופת מרשם פעם ביום הזמינה כתיקון transdermal בכמה עוצמות, משמשת לטיפול בסימפטומים של מחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה.

האם יש תופעות לוואי של דופמין אגוניסטים?

תופעות לוואי מתרופות DA יכולות להשתנות בהתאם לתרופות (ארגולין לעומת לא ארגולין), מינון, משך זמן השימוש בתרופות ותכונות אישיות.

אם אתם חווים תופעות לוואי מטרידות, אל תפסיקו ליטול את התרופות לבד. שוחח עם הרופא שלך על אפשרויות הטיפול העומדות לרשותך לשיפור מצבך. זה כולל גם אפשרויות ללא תרופות.

תופעות לוואי עשויות להיות קלות ויעלמות לאחר מספר ימים או שהן עשויות להיות חשובות מספיק כדי להזדקק לשינוי מינון או להפסקת התרופה. תרופות למחלה יכולות לגרום לתסמיני גמילה או להחמרת המצב אם הם נעצרים לפתע.

זו אינה רשימה מלאה של תופעות לוואי. שאל את הרוקח או הרופא שלך לגבי חששות ספציפיים הקשורים לתרופות שלך.

תופעות לוואי עבור דופמין אגוניסטים כוללות:

• נוּמָה
• סְחַרחוֹרֶת
• עלייה בקצב הלב
• בעיות במסתמי לב, אי ספיקת לב
• כְּאֵב רֹאשׁ
• פה יבש
• בחילות, הקאות, עצירות
• צַרֶבֶת
• נזלת
• לחץ דם מוגבר
• לחץ דם נמוך
• בִּלבּוּל
• בעיות בזיכרון או בריכוז
• בעיות הקשורות לתנועה (דיסקינזיה)
• הִתעַלְפוּת
• ישנוניות פתאומית
• פרנויה, תסיסה
• נפיחות ברגליים או בזרועות

מה הסיכונים בתרופות לדופמין אגוניסט?

ישנם כמה סיכונים חמורים בתרופות לדופמין אגוניסט, במיוחד התרופות מהדור המבוגר. הסיכונים משתנים על סמך התרופות, המינון והתגובות האישיות.

אם יש לך היסטוריה של בעיות לב או לחץ דם, מחלות כליות או כבד, ופסיכוזה או בעיות בריאות נפשיות אחרות, הרופא שלך עשוי לדון ביתרונות לעומת הסיכונים בתרופות DA למצבך.

אלה כמה סיכונים הקשורים לתרופות נגד DA. זו אינה רשימה מלאה של סיכונים אפשריים. דון עם הרופא שלך בכל דאגה ספציפית שיש לך בנוגע לתרופות שלך.

• התקף לב. תסמינים כמו כאבים בחזה, קוצר נשימה, בחילה והזעה.
• שבץ. תסמינים כמו חוסר תחושה של הזרוע או הרגל, דיבור מעוות, שיתוק, אובדן שיווי משקל ובלבול.
• תסמונת גמילה. דווח על תסמינים מקיצור או הפסקת פתאום של מינון אגוניסט של דופמין. זה יכול לגרום למצב חמור הנקרא תסמונת ממאירה (הסימפטומים כוללים חום גבוה, קשיחות, אובדן הכרה ואי ספיקת כליות). זה יכול גם לגרום לחרדה קשה, דיכאון ובעיות שינה ומצב רוח. חשוב לא להפסיק או להוריד את המינון של התרופות האלה פתאום. הרופא שלך יקל באיטיות במינון אם אתה סובל מתופעות לוואי או בעיות אחרות בתרופות.
• עלייה בתסמונת הרגליים חסרות המנוחה. תופעות של בוקר מוקדם והשפעות ריבאונד אפשריות.
• התנהגות כפייתית. הימורים כפייתיים, אכילה מוגזמת, קניות, סקס והתנהגויות אחרות עלולים להתחיל או להחמיר. שוחח עם הרופא שלך אם אתה מבחין בשינויים בהתנהגות בך או באדם אהוב. שאל את הרופא שלך על סיכון זה ועל מה שאתה צריך לדעת.
• הזיות. עלולים להופיע סוגים שונים של הזיות חושיות (חזותית, צליל, ריח וטעם) העשויים להיות עזים ומטרידים.
• לחץ דם נמוך. תסמינים כמו עילפון וסחרחורת כשאתם עומדים מישיבה או שכיבה (לחץ דם אורתוסטטי).
• ישנוניות פתאומית. תסמין זה יכול להיות מסוכן. היזהר בפעילויות הזקוקות לערנות כמו נהיגה עד שתתרגל לתרופות. הימנע מאלכוהול או מחומרים אחרים העלולים להגביר את הנמנום.
• בעיות ביציבה. חלק מתרופות DA כמו פרמיפקסול יכולות לגרום לחריגות במיקום גופך (נוטה, מתכופף).
• לַיֶפֶת. הצטלקות של רקמות בריאות, לב או בבטן יחד עם סימפטומים הכוללים קוצר נשימה, שיעול, כאבים בחזה, נפיחות ברגליים, ירידה במשקל ועייפות.
• עלייה בפסיכוזה. תרופות אלה עשויות להחמיר את מצבי הסימפטומים של בריאות הנפש.
• הידרדרות שרירים (rabdomyolysis). התסמינים יכולים לכלול שתן כהה, חולשת שרירים, כאב וחום.

פנה מייד לרופא שלך אם יש לך אחד מהתסמינים הבאים:

• התנהגות כפייתית שמעמידה אותך או מישהו אחר בסיכון
• הזיות חזקות המפריעות לתפקוד חיי היומיום
• החמרת הסימפטומים
• בעיות לב (עלייה בדופק, כאבים בחזה, נפיחות ברגליים או בזרועות)

אם יש לך תגובה אלרגית לתרופות נגד דופמין אגוניסט (נפיחות בלשון, קשיי נשימה, פריחה), התקשר מייד ל 911 ובקש לקבל טיפול רפואי.

התשלום

אגוניסטים של דופמין הם קטגוריה רחבה של תרופות המחקות את פעולות הדופמין בגוף כדי להקל על הסימפטומים הקשורים לרמות נמוכות של דופמין. הם משמשים לרוב לטיפול במחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה אך נקבעים גם לתנאים אחרים.

תופעות לוואי של דופמין אגוניסטים יכולות להיות חמורות וכוללות התנהגות כפייתית או מסוכנת. החמרה של תסמיני המחלה עם שימוש ארוך טווח אפשרית.

הרופא שלך ידון בסיכונים מול היתרונות של תרופות נגד דופמין אגוניסט, ויפקח עליך בזמן שאתה לוקח את התרופות לתופעות לוואי.

עד שאתה לא רגיל לתרופות, היזהר בנהיגה או בביצוע פעילויות אחרות שצריכות להיות ערניים. אל תעמדי מהר מדי כדי להימנע מבעיות שיווי משקל, סחרחורות והתעלפות פתאומית.

שאל את הרוקח שלך על אינטראקציות עם תרופות עם מרשם, ללא מרשם, תוספי מזון ותרופות נגד מרשם רופא.

חשוב לדון עם הרופא שלך באופן קבוע בכל חשש שיש לך לגבי מצבך ותרופות. אל תפסיק ליטול תרופות פתאום בלי לדבר קודם עם הרופא שלך.